Un PROTAC oralement biodisponible dans le cancer de la prostate

Oncology

Des chercheurs ont ici développé des composés PROTAC (proteolysis-targeting chimeras) ciblant le domaine N-terminal du récepteur des androgènes. L’un des composés développés, le BWA-522, montre une puissance supérieure à l’antagoniste aux androgènes correspondant sur des cellules cancéreuses de la prostate in vitro. Ce composé induit l’apoptose des cellules tumorales. BWA-522 montre une biodisponibilité de 40,5 % chez la souris et de 69,3 % chez le chien. Sur un modèle de xénogreffe, BWA-522 permet d’inhiber la croissance tumorale de 76 % après une administration orale à la dose de 60 mg/kg. Ce composé pourrait être prometteur dans le traitement des tumeurs prostatiques AR-FL et AR-V7 dépendantes.

Source(s) :
Bowen Zhang et al. Discovery of BWA-522, a First-in-Class and Orally Bioavailable PROTAC Degrader of the Androgen Receptor Targeting N-Terminal Domain for the Treatment of Prostate Cancer. J Med Chem. 2023 Aug 9. ;

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