Des chercheurs ont ici développé
des composés PROTAC (proteolysis-targeting chimeras) ciblant le domaine
N-terminal du récepteur des androgènes. L’un des composés développés, le
BWA-522, montre une puissance supérieure à l’antagoniste aux androgènes
correspondant sur des cellules cancéreuses de la prostate in vitro. Ce
composé induit l’apoptose des cellules tumorales. BWA-522 montre une
biodisponibilité de 40,5 % chez la souris et de 69,3 % chez le chien. Sur un
modèle de xénogreffe, BWA-522 permet d’inhiber la croissance tumorale de 76 %
après une administration orale à la dose de 60 mg/kg. Ce composé pourrait être
prometteur dans le traitement des tumeurs prostatiques AR-FL et AR-V7
dépendantes.
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