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Les récepteurs de tyrosine kinase sont activés dans différents cancers (cancer du poumon, cancer de la thyroïde, cancer du côlon, cancer du pancréas, …). Les inhibiteurs de ces récepteurs représentent une voie thérapeutique pour certaines tumeurs malignes avancées. Toutefois, le potentiel thérapeutique de ces inhibiteurs peut être limité par des mutations acquises et par des métastases cérébrales. Dans cette étude, les chercheurs ont effectué la caractérisation préclinique du vepafestinib, un inhibiteur des récepteurs de tyrosine kinase de nouvelle génération, caractérisé par un mode de liaison unique. Le vepafestinib se révèle plus sélectif de sa cible et actif sur les mutations de résistance couramment rapportées. De plus, il présente des propriétés pharmacocinétiques intéressantes dans le cas des métastases cérébrales.

Source(s) :
Isao Miyazaki et al. Vepafestinib is a pharmacologically advanced RET-selective inhibitor with high CNS penetration and inhibitory activity against RET solvent front mutations. Nat Cancer. 2023 Sep;4(9):1345-1361. ;

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